導讀
輝瑞旗下的威而鋼（Viagra）是西地那非（Sildenafil）的品牌名稱，在中國大陸與香港一般稱為「偉哥」。這款由人工合成的小分子藥物，能有效改善男性勃起功能障礙（ED）的問題。根據臨床研究顯示，患者在正確服藥後約30分鐘即可感受到效果，且藥效可維持約4小時。
自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）核准上市以來，威而鋼迅速成為全球男性健康領域的標竿產品。此後，多家製藥廠商也相繼投入研發類似機轉的壯陽藥物。除此之外，威而鋼還被應用於治療肺動脈高壓及良性攝護腺增生等適應症。
目前市場上販售的威而鋼共有25mg、50mg和100mg三種劑量規格，其中100mg為每日最大安全劑量上限。
研發歷史
西地那非屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑（PDE5抑制劑），當初由美國輝瑞製藥位於英國肯特郡桑威治的研究中心所開發。研發團隊原本希望透過抑制PDE5來釋放一氧化氮，進而舒張心血管平滑肌，達到治療心絞痛等心血管疾病的效果。然而，在威爾斯史雲斯莫里森醫院進行的第一期臨床試驗中，研究人員發現西地那非對心血管系統的影響未如預期，無法作為成功的心血管治療藥物。
1991年4月，西地那非的臨床試驗正式宣布失敗。但有趣的是，研究者在追蹤受試者時注意到一個特殊現象——許多參與者不願主動繳回剩餘的藥物。深入調查後才發現，這種藥物對使用者的性生活有明顯的改善作用。
在獲得輝瑞高層的批准後，研究團隊決定針對西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用進行深入研究。最終於1998年3月27日成功取得美國FDA的上市核准，並在市場上大獲成功。2008年，輝瑞公司藉由這款產品創造了19.34億美元的營收，成為該公司歷史上最具代表性的藥品之一。
作用機理&用法用量
西地那非的主要適應症為陰莖勃起功能障礙，此外也用於治療肺高壓及預防高山症。從作用機轉來看，它能高度選擇性地抑制人體內的PDE5活性。PDE5是NO-cGMP信號通路的負向調節因子，負責分解cGMP；而一氧化氮正是促進血管平滑肌舒張的關鍵因子。當PDE5被抑制後，血管平滑肌便會舒張。
值得注意的是，PDE5在陰莖海綿體內的表達量極高，但在其他組織和器官中的含量則相對較低。因此，服用西地那非後，陰莖海綿體的血管平滑肌會在藥物作用下舒張，使血液流量增加、海綿體充血，從而產生勃起效果。
除了作用於陰莖血管外，舒張血管的效果也會影響心肺血管、呼吸道及尿道等部位，因此對肺高壓、高山症及攝護腺增生等問題也有治療與預防潛力。
根據臨床數據，口服威而鋼後平均需要28分鐘被人體吸收（實際範圍約13至70分鐘）。建議在計畫性行為前約30分鐘服用，且每次用藥間隔應不少於24小時，每日最大安全劑量為100mg。
需要特別強調的是，威而鋼必須在有性刺激的情況下才能發揮作用。服藥後若沒有性衝動，陰莖並不會自動勃起。也就是說，藥物只是協助陰莖在受到刺激時更容易充血勃起，而非自動引發勃起。
副作用&不良反應
威而鋼之所以會產生副作用，主要原因是它除了抑制陰莖海綿體的PDE5外，也會在一定程度上影響身體其他部位的磷酸二酯酶。以下是常見的副作用與不良反應：
- 耳鳴或突發性聽力減退
- 心律不整
- 手部、腳踝或足部水腫
- 呼吸急促、胸悶
- 癲癇發作或抽搐
- 全身放鬆感、暈厥傾向
- 臉部潮紅（灼熱感、發紅或刺痛感）
- 頭痛、頭暈
- 視力異常（視力模糊、色彩感知改變）
- 鼻塞、流鼻水或流鼻血
- 失眠問題
- 肌肉痠痛、背部疼痛
- 腸胃不適
此外，較為嚴重的不良反應還包括：姿勢性低血壓（即臥位血壓下降）及心輸出量減少。臨床研究顯示，服用西地那非後進行性行為時，發生心臟相關異常的機率可能會提高，常見症狀包括心絞痛、頭暈、噁心等，嚴重時甚至可能導致心源性猝死。
另有零星病例報告指出，極少數使用者在服用後出現陰莖異常勃起（勃起持續超過4小時）的情況。
藥代動力學參數
西地那非的吸收速度相當迅速，口服後血藥濃度能快速達到峰值，生物利用率約為40%。藥物主要經由肝臟代謝。對於腎功能輕度至中度不全的患者，西地那非的藥物動力學特徵並無顯著影響；但若是重度腎功能不全者，其血漿清除率會明顯降低，須特別注意用藥劑量。
藥劑專利
西地那非是這款藥物的通用學名，而威而鋼則是輝瑞公司所生產的枸櫞酸西地那非膜衣錠的商品名。輝瑞為研發西地那非所申請的專利於2013年6月23日屆期失效，許多藥廠看準時機，紛紛推出以相同活性成分西地那非製成的勃起功能障礙藥物。
威而鋼為藍色菱形薄膜包衣錠劑，外觀可見凹陷的輝瑞公司標誌。市場上供應三種劑量版本，分別為25mg、50mg和100mg。
雖然輝瑞在全球大多數國家都擁有西地那非的專利保護，但在部分國家或地區這項專利並不適用，例如南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯，以及歐洲的英國等。中國國家知識產權局亦曾在2004年駁回輝瑞提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙之用途專利申請。不過，輝瑞後續透過法律途徑維護自身權益，2006年6月2日北京市第一中級人民法院最終判决輝瑞公司勝訴。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
| 品牌 | 威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30-60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 4個小時 | 長達36小時 | 4-5小時 |
| 優勢/特點 | 效果最強 | 藥效最持久 | 三者中間 |
| 劑量規格 | 25毫克、50毫克、100毫克 | 2.5毫克、5毫克、10毫克、20毫克 | 5毫克、10毫克、20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫（20°C至25°C） | 25°C環境 | 25°C環境 |
從上述比較可以看出，三種常見的PDE5抑制劑各有其特點：威而鋼以效果顯著著稱，犀利士的藥效持續時間最長可達36小時，適合希望用藥時間更彈性的族群，而樂威壯的效果則介於兩者之間。
認識威而鋼的常見迷思
許多人誤以為威而鋼可以提升性慾或「無中生有」地引發勃起，事實上這是錯誤的觀念。威而鋼的作用機轉是輔助陰莖在受到性刺激後更容易充血勃起，而非直接刺激性慾或自動觸發勃起反應。
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